功过争论的四环素

药圈2022-08-22 09:54:06


大家好,我是四环素,听到这个名字,大家第一时间想到的肯定是我的副作用四环素牙吧。确实,从1948年我开始用于临床以来,到1950年仅仅两年的时间,就发现使用我之后会引起牙着色;其后又后续报道我会沉积于牙骨骼以至指甲等,而且还能引起釉质发育不全。但在我国,直至70年代中期方引起注意,于是四环素牙伴随着我国很多孩子一起渡过了这几十年的历程,这也是我这个副作用让人记忆弥新的地方。

       好了,言归正传,既然说到功过争论,那肯定我也有我对人类疾病特殊的地方哦,我是抗菌药物,而且以我为首有一大类抗菌药物都叫做四环素类抗生素,其中包括大家熟悉的金霉素,土霉素,四环素以及现在应用较多的强力霉素(多西环素)、美他环素等。我们是由放线菌产生的一类广谱抗生素,主体结构都含有并四苯基本骨架。我的化学名称为6-甲基-4-(二甲氨基)-3,6,10,12,12a-五羟基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氢-2-并四苯甲酰胺。 够长的吧,但是我的分子式可是很简单的C22H24N2O8,和其他抗生素一样,都是由人体必需的碳氢氧氮组成,我的身体里面可没有硫氟等有害元素,为什么副作用就那么大呢。我怕酸和碱,因为在我身体里面有很多羟基、烯醇羟基及羰基等,而且我怕金属,即使在中性环境下,我也会和很多金属离子形成不溶性螯合物,比如与钙或镁离子形成不溶性的钙盐或镁盐,与铁离子形成红色络合物,与铝离子形成黄色络合物。

     我是抗生素,因此我的药理作用主要是抗菌,常规浓度我是抑菌剂,高浓度的时候我也能杀菌。在以前我可是大展身手呢,除了革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、需氧菌和厌氧菌,我对多数立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型分枝杆菌属、螺旋体也攻无不克,我能特异性地与细菌核糖体30S亚基的A位置结合,阻止氨基酰-tRNA在该位上的联结,从而抑制肽链的增长和影响细菌蛋白质的合成(作用机制)。目前我首选或者应用于以下几种疾病:


1、立克次体病,包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、洛矶山热、。


2、衣原体属感染,包括鹦鹉热、性病、淋巴肉牙肿、非特异性尿道炎、输卵管炎、宫颈炎及沙眼。


3、霍乱


4、回归热


由于人类生活环境的改善,现在这几种疾病很少出现或者绝迹了。且近年来由于我的广泛使用,临床常见病原菌包括葡萄球菌等革兰阳性菌及肠杆菌属等革兰阴性杆菌对我多数耐药,而且我和同类之间也存在交叉耐药现象,我现在仅用于对青霉素类过敏的破伤风、气性坏疽、雅司、梅毒、淋病和钩端螺旋体病以及放线菌属、单核细胞增多性李斯特菌感染的患者。唉,过气英雄了呢,怎不让人感叹盱眙。

除了臭名昭著的四环素牙,我还有一些其他的不良反应,比如胃肠道症状如恶心、呕吐、上腹不适、腹胀、腹泻等、可致肝毒性、过敏反应(服用我最好不要直接暴露于阳光或紫外线下,一旦皮肤有红斑应立即停药),还有神经系统,血液系统,二重感染等。


鉴于我的副作用,孕妇和哺乳期妇女,小于8岁的儿童,老年人可不要使用我哦。而且,现在人类对我的研究已经在我存在于土壤和生态环境中了,近几年关于我的论文,都重点在研究我在土壤和水中的降解程度呢,想来我的危害让大家已经深恶痛绝了吧。不多说了,我的功过大家评吧!

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